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动物多肽药物创制国家地方联合工程实验室发表JMC封面文章

发布人:日期:2019-09-23 11:00浏览数:


2019年7月5日,药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry(一区)发表我院动物多肽药物创制国家地方联合工程实验室刘中华课题组与化学化工学院曾佑林课题组合作完成的论文“Monosaccharide Analogues of Anticancer Peptide R-Lycosin-I: Role of Monosaccharide Conjugation in Complexation and the Potential of Lung Cancer Targeting and Therapy”以封面文章在线发。J. Med. Chem.是药物化学领域的顶级(top)学术期刊,2018-2019最新影响因子6.053。工程实验室张鹏博士与化学化工学院马婧硕士为并列第一作者,刘中华教授与曾佑林教授为本文的通讯作者。

本次发表的成果是关于抗癌活性肽Lycosin-I高效化的研究。Lycosin-I是从新疆穴居狼蛛中分离得到的一种具备较好的抗癌活性和选择性的线性阳离子小肽。刘中华课题组与化学化工学院糖化学专家曾佑林教授合作,采用氨基酸替换策略将Lycosin-I的序列进行氨基酸替换,得到了一条作用活性更强且选择性没有改变的多肽,命名为R-lycosin-I。

合作团队利用肿瘤细胞上的葡萄糖受体高表达的特点,对抗癌活性肽R-lycosin-I进行糖基化修饰。采用多肽原位化学合成对多肽进行糖偶联得到了5种不同单糖修饰的糖肽。研究结果表明,偶联不同的单糖对多肽的活性具有显著影响。其中,葡萄糖修饰的R-lycosin-I(8a)表现出优越的选择性与抗癌活性,为R-lycosin-I的药物开发前景取得新的突破。

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